粘膜粘附是藥物輸送裝置設(shè)計(jì)為粘附在腸道或其他粘膜的一部分,從而將藥物長(zhǎng)時(shí)間輸送到體內(nèi)精確部位的過(guò)程。這可以更有效地治療某些疾病,還可以保護(hù)藥物免受體內(nèi)某些惡劣條件的影響。粘膜粘附藥物遞送系統(tǒng)用于治療口腔中的多種病癥,并已被研究用于治療胃潰瘍和癌癥。大多數(shù)影響人和動(dòng)物的感染發(fā)生或開(kāi)始于粘膜。在任何粘膜上皮細(xì)胞(包括鼻子、嘴巴、直腸或陰道的粘膜上皮細(xì)胞)上長(zhǎng)時(shí)間保留藥理學(xué)活性劑的能力賦予了幾個(gè)潛在的治療優(yōu)勢(shì)。
測(cè)量粘膜粘附測(cè)試
蘇州保曼質(zhì)構(gòu)儀已成為測(cè)量生物粘附強(qiáng)度的有用工具。藥物劑型粘合特性的測(cè)定在開(kāi)發(fā)中很重要,并且已經(jīng)為這些測(cè)量開(kāi)發(fā)了幾種方法??梢允褂锰娲鷾y(cè)量探頭對(duì)固體劑型、軟膏和凝膠等半固體甚至與目標(biāo)器官接觸后固化的系統(tǒng)進(jìn)行測(cè)試。已經(jīng)對(duì)透皮粘附產(chǎn)品的粘附性能測(cè)量進(jìn)行了審查,相同的粘附測(cè)試指南和曲線(xiàn)分析技術(shù)適用于粘膜粘附的測(cè)量。
豬粘膜是通常用于生物粘附測(cè)試的膜。由于組織本身通常是不一致的,樣品制備確實(shí)需要樣品的一致采集、修剪、儲(chǔ)存和環(huán)境調(diào)節(jié),以免對(duì)優(yōu)化測(cè)試方法所需的實(shí)驗(yàn)造成障礙。人工膜亦可簡(jiǎn)化使用生物膜制備樣本的難度。然而,樣品制備和測(cè)試方法技術(shù)因樣品的性質(zhì)而異。以下幾點(diǎn)旨在提供對(duì)替代樣品制備方法、探頭選項(xiàng)和必要方法調(diào)整的理解,以幫助設(shè)計(jì)定制測(cè)試,特別是粘膜粘附測(cè)試。
樣品制備和測(cè)試替代方案
生物粘附測(cè)試的最常見(jiàn)探頭大小和尺寸是直徑為 7-10 毫米的丙烯酸或類(lèi)似圓柱體。片劑和薄膜(標(biāo)準(zhǔn)截面尺寸)等固體材料通常使用氰基丙烯酸酯粘合劑或雙面膠帶附著在上部測(cè)試探頭的下側(cè)。探頭以選定的速度接近樣品,并在選定的時(shí)間內(nèi)對(duì)粘膜施加選定的力,以便在兩個(gè)表面之間形成良好的結(jié)合。在此之后,探頭從粘膜中抽出,并在這樣做時(shí)測(cè)量分離兩個(gè)表面的粘附力。對(duì)于粉末的評(píng)估,可以通過(guò)將探頭(底部貼有膠帶)浸入粉末床中來(lái)施加粉末,然后輕輕搖動(dòng)探頭以去除多余的粉末,以獲得單層顆粒。選擇雙面膠帶時(shí),應(yīng)盡可能選擇最薄和最硬的膠帶,因?yàn)樵趧冸x過(guò)程中不允許材料彎曲或松動(dòng)。
通過(guò)預(yù)先將模擬胃液浸入預(yù)定時(shí)間間隔,用模擬胃膜覆蓋探頭和測(cè)試平臺(tái)并在施加 2N 的力后,測(cè)量樣品的生物粘附力(分離力),已經(jīng)成功地測(cè)試了胃球樣品。生物粘附聚合物在粘膜藥物遞送劑型配方中的應(yīng)用正受到越來(lái)越多的關(guān)注。凝膠粘膜粘附探頭的末端為倒錐形,具有機(jī)加工的同心凹槽。這些凹槽有助于將受控體積的水凝膠樣品附著到探頭表面區(qū)域。對(duì)于恒定的凝膠體積應(yīng)用,建議使用注射器。提供聚四氟乙烯套環(huán)以支持更大體積的水凝膠負(fù)載,凝膠凝固時(shí)將其移除。當(dāng)粘膜保持在環(huán)境條件下而不懸浮在例如胃液中時(shí),通常將固定體積的緩沖液吸移到粘膜上以在測(cè)試之前標(biāo)準(zhǔn)化水合作用。
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